【抗生物質の特徴と使用法（内服薬）】 Ａ）ペニシリン系 １）ペニシリン製剤 1.フェノキシメチルペニシリンカリウム（ＰＣＶ） ブイカルＫ散 ２０万単位／ｇ １６０〜２４０万単位／４〜６×１ 連鎖球菌（腸球菌を除く）、肺炎球菌、淋菌、ジフテリア、放線菌、 ブドウ球菌 ２）広範囲ペニシリン製剤 1.アンピシリン（ＡＢＰＣ） ペントレックス ２５０ｍｇ／Ｐ ４〜１２Ｐ／４〜６×１ 赤痢菌、大腸菌、変形菌、インフルエンザ菌、腸球菌、梅毒、溶連菌、 肺炎球菌、淋菌 2.アモキシシリン（ＡＭＰＣ） サワシリン ２５０ｍｇ／Ｐ ３〜４Ｐ／３〜４×１ 血中濃度がＡＢＰＣの約２倍増加する。 3.塩酸タランピシリン（ＴＡＰＣ） ヤマシリンカプセル ２５０ｍｇ／Ｐ ３〜４Ｐ／３〜４×１ ＡＢＰＣのプロドラッグ。血中濃度の上昇がよい。 4.塩酸バカンピシリン（ＢＡＰＣ） バカシル ２５０ｍｇ／Ｔ ２〜４Ｔ／２〜４×１ ＡＢＰＣのプロドラッグで吸収は約２倍、抗菌力はほぼ同じ。胃腸障 害がやや少ない。 ３）複合ペニシリン製剤 1.アモキシシリン：クラブラン酸カリウム＝２：１ オ−グメンチン ３７５ｍｇ／Ｔ ３〜４Ｔ／３〜４×１ アモキシシリンとクラブラン酸（βラクタマーゼ阻害剤）の合剤。ク ラブラン酸はそれ自身の抗菌活性は低いが、βラクタマーゼ（ペニシ リナーゼ、セフロキシマーゼ）と不可逆的に結合し、その酵素活性を 半永久的に不活化する作用を有する。 2.トシル酸スルタミシリン（ＳＢＴＰＣ） ユナシン ３７５ｍｇ／Ｔ ２〜３Ｔ／２〜３ｘ１ アンピシリンとスルバクタムの合剤。βラクタマーゼ産生性ＡＢＰＣ 耐性菌に有効。単独投与時より高い血中濃度が得られる。スルバクタ ムはそれ自身はアチネトバクターとナイセリアにのみ、抗菌活性を有 する。また、βラクタマーゼ（ペニシリナーゼ、セフロキシマーゼ、 セファロスポリナーゼ）に対して、阻害活性を有する。 Ｂ）セフェム系製剤 １）第一世代セフェム 1.セファレキシン（ＣＥ×） Ｌ−ケフレックス ５００ｍｇ／ｇ ２〜４Ｐ／２〜４×１ 緑膿菌、プロテウス以外のほとんどのグラム陽性・陰性球菌および桿 菌に有効。ペニシリン耐性菌にも有効。持続性製剤、噛まずに服用。 2.セファクロル（ＣＣＬ） ケフラ−ル ２５０ｍｇ／Ｐ ３〜６Ｐ／３×１ ＣＥＸより抗菌力がすぐれているが、吸収は劣る。 ＣＥＸ１０００ｍｇ＝ＣＣＬ７５０ｍｇ。 3.セファドロキシム（ＣＤＸ） セドラ−ル ２５０ｍｇ／Ｐ ３〜６Ｐ／３×１ 吸収はＣＥＸとほぼ同等で、グラム陽性菌に対し数倍すぐれている。 ドライシロップもある。１００ｍｇ／ｇ、２０〜４０ｍｇ／ｋｇ。 ２）第二世代セフェム 1.セフロキシムアキセチル（ＣＸＭ−ＡＸ） オラセフ ２５０ｍｇ／Ｐ ３〜６Ｐ／３×１ 本剤それ自体は抗菌力はなく、腸管内で脱エステル化されてセフロキ シム（ＣＸＭ）として吸収され、抗菌力を発揮するプロドラック。 ＣＸＭは第２世代のセフェム系抗生剤で、注射薬はジナセフとして発 売されている。抗菌スペクトルは、βラクタマーゼに安定であるので、 第一世代セフェムより広く、大腸菌や肺炎桿菌のセファロスポリン耐 性株やシトロバクター、プロテウス、エンテロバクターにも有効。黄 色ブ菌に対してはＣＥＺとほぼ同等の抗菌力を有する。食後のほうが 空腹時より吸収率が良く、約５０％がＣＸＭとして吸収される。 ３）第三世代セフェム 1.セフィキシム（ＣＦＩＸ） セフスパン １００ｍｇ／Ｐ ２〜４Ｐ／２×１ グラム陽性・陰性菌に広範囲な抗菌スペクトラムを有する。グラム陽 性菌では黄色ブ菌にはケフレックス（ＣＥＸ）より抗菌力が劣るが、 化膿レンサ球菌、肺炎球菌には抗菌力が強い。グラム陰性菌では淋菌、 ブランハメラ、大腸菌、肺炎桿菌、インドール陰性プロテウス、イン フルエンザ菌などに対して、抗菌力が格段に強化され、さらにシトロ バクター、エンテロバクター、セラチア、インドール陽性のプロテウ スにも有効である。但し、緑膿菌には無効。βラクタマーゼに対して はきわめて安定。血中濃度が維持されるので１日２回の服用でＯＫ。 2.セフテラムピボキシル（ＣＦＴＭ−ＰＩ） トミロン １００ｍｇ／Ｐ ３〜６Ｐ／３ｘ１ 抗菌スペクトラムに関してはＣＦＩＸとほぼ同等。本剤はプロドラッ クで、内服後すみやかに吸収されて腸管壁の特異的なエステラーゼに より加水分解されて、抗菌力を有するセフテラムに変化する。 Ｃ）マクロライド系 1.エリスロマイシン（ＥＭ） エリスロシン ２５０ｍｇ／Ｔ ４〜６Ｔ／４〜６×１ ブドウ球菌、マイコプラズマ、レンサ球菌、肺炎球菌、髄膜炎菌、淋 菌、ジフテリア菌、梅毒などに有効。ドライシロップは１００ｍｇ／ ｇ、２５〜５０ｍｇ／ｋｇ。１００ｍｇ錠もある。 Ｄ）テトラサイクリン系 1.塩酸ミノサイクリン（ＭＩＮＯ） ミノマイシン １００ｍｇ／Ｐ ２Ｐ／２×１ グラム陰性球菌、陽性球菌、陰性桿菌、リケッチア、大型ウイルスな どに有効。静菌性抗生物質だが、幅広い抗菌スペクトラムを持ち、耐 性菌もできにくい。 Ｅ）ポリペプチド系 1.硫酸ポリミキシンＢ（ＰＬ−Ｂ） ポリミキシンＢ １００万単位／Ｔ ３〜４Ｔ／３〜４×１ グラム陰性桿菌に有効。腸管から吸収されない。腸管感染症の治療、 予防に有用だが、高価。 Ｆ）アミノグリコシド系 1.硫酸カナマイシン（ＫＭ） カナマイシン ２５０ｍｇ／Ｐ ４〜８Ｐ／４×１ グラム陽性・陰性菌、結核菌に有効。ポリミキシンＢとほぼ同じ。廉 価だが耐性菌が比較的できやすい。 Ｇ）その他 1.塩酸バンコマイシン（ＶＣＭ） バンコマイシン ５００ｍｇ／Ｖ ２ｇ／４×１ クロストリジウムデフィシールによる偽膜性腸炎と骨髄移植時の消化 管内殺菌が適応となる。非常に高価。 Ｈ）サルファ剤系 1.スルファミチゾ−ル ウロサイダル ２５０ｍｇ／Ｔ ４〜１２Ｔ／４〜６×１ 大腸菌による膀胱炎、腎盂腎炎に用いる。 2.サラゾスルファピリジン サラゾピリン ５００ｍｇ／Ｔ ４〜１６ｇ／４〜６×１ 主として、潰瘍性大腸炎、限局性大腸炎などに用いられる。 3.ＳＴ合剤：スルファメトキサゾ−ルとトリメトプリムの合剤 バクタ ２〜４Ｔ／２〜４ｘ１ 慢性尿路感染症、慢性呼吸器感染症に用いられる。カリニ肺炎の治療 および予防に有用。カリニの治療に用いるときは１２Ｔ／日。 Ｉ）ピリドンカルボン酸系（キノロン系） 1.ナリジクス酸（ＮＡ） ウイントマイロン ２５０ｍｇ／Ｔ ２〜８Ｔ／２〜４×１ グラム陰性球・桿菌に有効。耐性菌が比較的できやすい。 2.オフロキサシン（ＯＦＬＸ） タリビット １００ｍｇ／Ｔ ３〜６Ｔ／３×１ グラム陽性・陰性菌、嫌気性菌に有効。 グラム陰性菌に対する抗菌力は、ＮＡの１０〜１００倍でニューキノ ロン系に属する。制酸剤により吸収が阻害される。他の抗菌剤と交差 耐性がなく、βラクタマーゼに抵抗性。レンサ球菌、肺炎球菌には効 力が劣る。過敏症状、中枢神経症状（消炎鎮痛剤との併用で痙攣など） テオフィリン血中濃度上昇などに注意。 Ｊ）抗真菌剤 1.ナイスタチン（ＮＹＳ） ナイスタチン ５０万単位／Ｔ ３Ｔ ３×１ カンジダに有効。ほとんど吸収されないので予防投与にも用いられる。 2.フルシトシン（５−ＦＣ） アンコチル ５００ｍｇ／Ｔ １００〜２００ｍｇ／ｋｇ／日 カンジダ、クリプトコッカスに有効。耐性できやすい。細粒もある。 3.アンフォテリシンＢ（ＡＭＰＨ） ファンギゾンシロップ（１０％） ３〜６ｍｌ／３×１ 大部分の深在性真菌症に対して有効だが、吸収されにくい。シロップ は主として、消化管真菌症の予防に用いられる。 Ｋ）抗結核剤 1.イソニアジド（ＩＮＨ） イスコチン １００ｍｇ／Ｔ ２〜４Ｔ／２×１ 末梢神経障害の副作用に注意（ビタミンＢ６の内服で防げる）。 2.リファンピシン（ＲＦＰ） リファジン １５０ｍｇ／Ｔ ３Ｔ／１×１ 肝障害、インフルエンザ様症状、血小板減少症などに注意。 3.エタンブトール（ＥＢ） エブトール ２５０ｍｇ／Ｔ ３〜４Ｔ／１〜２×１ 視力障害に注意。
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